130622-05-8 Tert-butoxicarbonyl-D-aċidu glutamiku (methyl ester)-methyl ester

Fluoroquinolones għandhom spettru antibatteriku wiesa ', attività antibatterika qawwija, reazzjonijiet avversi baxxi, permeabilità tajba tat-tessuti, bijodisponibilità orali għolja, intervall ta' amministrazzjoni twil u amministrazzjoni konvenjenti.Huma komunement użati fit-trattament ta 'mard infettiv bħal infezzjoni fl-apparat respiratorju u infezzjoni fl-apparat urinarju.L-istruttura tad-drogi antibatteriċi fluoroquinolone hija kkaratterizzata mill-preżenza ta 'fluworin fis-sitt pożizzjoni tan-nukleu ġenitur quinolone.
Madankollu, f'dawn l-aħħar 10 snin, minħabba l-pressjoni selettiva ġġenerata mill-applikazzjoni wiesgħa ta 'dan it-tip ta' mediċini, razez reżistenti għad-droga jiżdiedu, speċjalment f'dawn l-aħħar snin, Streptococcus pneumoniae reżistenti għall-quinolone għandu reżistenza inkroċjata, li hija reżistenti għall-peniċillina, antibijotiċi makrolidi u antibijotiċi quinolone.Fl-istess ħin, instab li xi fluoroquinolones jistgħu jikkawżaw titwil tal-intervall QTc tal-elettrokardjogramma, epatotossiċità u fototossiċità, li llimitaw l-applikazzjoni tagħhom.
Sabiex jingħelbu n-nuqqasijiet ta 'hawn fuq tal-fluoroquinolones, huwa urġenti li jiġu żviluppati komposti strutturali ġodda b'attività antibatterika tajba, spettru antibatteriku wiesa' u reazzjonijiet avversi żgħar kemm jista 'jkun kontra batterji reżistenti għal ħafna mediċini.Serje ta 'drogi ġodda żviluppati reċentement mingħajr fluoroquinolone (NFQ) li fihom 8-methoxyl huma differenti minn antibijotiċi fluoroquinolone peress li m'għandhomx fluworin fuq il-pożizzjoni 6 tan-nukleu ġenitur tal-quinolone, iżda xorta għandhom attività antibatterika qawwija in vitro.nemonoxacin huwa inibitur ta' topoisomerase batterjali selettiv NFQ ġdid.
Meta mqabbel mal-fluoroquinolones bħalissa fis-suq, Nenofloxacin jirrappreżenta klassi ġdida ta 'mediċini strutturali.nemonocacin (TG-873870), mediċina ġdida tal-quinolone żviluppata minn Procter & Gamble (P&G), uriet attività antibatterika sinifikanti kontra varjetà ta 'patoġeni klinikament rilevanti, inklużi Staphylococcus aureus u Streptococcus pneumoniae reżistenti għal ħafna mediċini.Ir-riżultati tal-esperiment fil-ġrieden infettati wrew li l-effett antibatteriku ta 'dan il-prodott kien aktar b'saħħtu mill-biċċa l-kbira tal-quinolones attwali.Barra minn hekk, il-prodott għandu proprjetajiet farmakokinetiċi eċċellenti u huwa tollerat tajjeb.