171596-29-5 Tadalafil

Tadalafil, bil-formula molekulari C22H19N3O4 u piż molekulari 389.4, li ilha tintuża ħafna biex tikkura disfunzjoni erettili fl-irġiel mill-2003 taħt l-isem kummerċjali Cialis.Fl-2008, Eli Lilly Company biegħet id-drittijiet tal-iżvilupp kummerċjali għat-trattament tal-PAH lil United Therapeutics.F'Ġunju 2009, l-FDA approvat Tadafil għat-trattament ta 'pazjenti bi pressjoni għolja arterjali pulmonari (PAH) fl-Istati Uniti taħt l-isem kummerċjali Adcirca.Tadafil ġie żviluppat fl-2003 bħala mediċina għat-trattament ta 'ED, u l-effett kien effettiv 30min wara l-amministrazzjoni, iżda l-aħjar effett kien 2h wara l-amministrazzjoni, u l-effett seta' jdum għal 36h, u l-effett ma kienx affettwat mill-ikel.Id-dożaġġ ta 'tadafil huwa 10 jew 20mg, id-doża inizjali rakkomandata hija 10mg, skond ir-reazzjoni tal-pazjent u r-reazzjonijiet avversi.Studji ta' qabel it-tqegħid fis-suq urew li wara 12-il ġimgħa ta' amministrazzjoni orali ta' 10 jew 20 mg tadafil, ir-rati ta' rispons kienu 67% u 81%, rispettivament.Bosta studji wrew li tadafil għandu effikaċja aħjar fit-trattament tal-ED.
Disfunzjoni erettili: Tadanafil u sildenafil jappartjenu għall-istess fosfodiesterase selettiva tat-tip 5 (PDE5), iżda l-istruttura tagħhom hija differenti minn dik ta 'dawn tal-aħħar, u d-dieta b'ħafna xaħam ma tinterferixxix mal-assorbiment tagħhom.Taħt stimulazzjoni sesswali, nitric oxide synthase (NOS) fit-truf tan-nervituri tal-pene u ċelloli endoteljali vaskulari jikkatalizza s-sintesi ta 'nitric oxide (NO) mis-sottostrat L-arginine.NO jattiva l-guanosine cyclase, li jikkonverti guanosine triphosphate għal cyclic guanosine phosphate (cGMP), u b'hekk jattiva proteina kinase cyclic guanosine phospho-dependent, li jirriżulta fi tnaqqis fil-konċentrazzjoni tal-kalċju intraċellulari tal-muskoli lixxi, li jirriżulta f'rilassament tal-muskolu lixx tal-pene. sponża u erezzjoni.Il-fosfodiesterase tat-tip 5 (PDE5) tiddegrada cGMP fi prodotti inattivi, u tikkawża dgħjufija tal-pene.Billi jinibixxi d-degradazzjoni ta 'PDE5, tardanafil iwassal għall-akkumulazzjoni ta' cGMP, li jirrilassa l-muskolu lixx tal-corpus cavernosum tal-pene u jwassal għal erezzjoni tal-pene.Peress li l-esteri tan-nitrat MHUMIEX donaturi, il-kombinazzjoni tagħhom ma 'tadanafil tista' żżid b'mod sinifikanti l-livell ta 'cGMP u twassal għal pressjoni baxxa severa, għalhekk, kontraindikazzjonijiet kliniċi tat-tnejn huma kontra-indikati.
Tardanafil jaffettwa dan billi jinibixxi PDES.Id-degradazzjoni tal-GMP, għalhekk meta tintuża flimkien ma 'aċidu nitriku u ħall tista' tikkawża tnaqqis estrem fil-pressjoni tad-demm u żżid ir-riskju ta 'sinkope.L-aġent ta 'induzzjoni CY3PA4 jista' jnaqqas id-disponibbiltà abijotika ta 'tadana, u l-kombinazzjoni ma' rifampicin, cimetidine, erythromycin, clarithromycin, itraconwa, ketoconwa u HVI protease inhibitors tista 'żżid il-konċentrazzjoni tad-demm ta' dan il-prodott.Għandha tingħata attenzjoni għall-aġġustament tad-doża.S'issa, ma kien hemm l-ebda rapport dwar il-parametri farmakokinetiċi ta 'dan il-prodott affettwati mid-dieta u l-alkoħol.
Bl-użu ta 'D-tryptophan bħala materja prima, l-ewwel reazzjoni ester tal-metil, id-D-tryptophan methyl ester hydrochloride li tirriżulta f'alkoħol isopropil u piperaldehyde Pictet-spengler reazzjoni biex tikseb kompost cis-tetra hydrocarboline, u mbagħad reazzjoni b'chloroacetyl chloride u methylamine, it-total ir-rendiment huwa 56%, wara l-iskrinjar, Aċidu aċetiku glaċjali kien ippurifikat aktar bħala solvent ta 'rikristallizzazzjoni.L-ekwazzjoni tar-reazzjoni speċifika hija kif ġej:

Cialis huwa Tadalafil, mediċina orali żviluppata minn Eli Lilly Pharmaceutical Company għat-trattament ta 'disfunzjoni erettili fl-irġiel.Huwa inibitur tal-fosfodiesterase 5 tat-tieni ġenerazzjoni.Rapporti ta 'riċerka juru li meta mqabbel mas-sildenafil, Cialis jidħol fis-seħħ malajr ħafna, madwar 15 sa 20 minuta, u l-effett idum sa 36 siegħa.T1/2 huwa 17.5 sigħat.Fi studju ta '348 raġel b'disfunzjoni erettili ħafifa għal severa li ġew randomised biex jieħdu tadalafil 20mg jew plaċebo, kemm 24 u 36 siegħa wara li ħadu l-mediċina tejbu s-suċċess sesswali meta mqabbel mal-plaċebo, bil-biċċa l-kbira tal-irġiel b'suċċess jagħmlu s-sess darbtejn f'36 siegħa.Ma kien hemm l-ebda differenza fl-inċidenza u s-severità ta' reazzjonijiet avversi tal-mediċina meta mqabbla mal-plaċebo.Aktar minn 5% tal-irġiel fil-grupp Tadalafil kellhom uġigħ ta 'ras u indiġestjoni.[Reazzjonijiet avversi] Ma ġew osservati l-ebda reazzjonijiet avversi serji, bħal fwawar u anormalitajiet viżwali.Kultant uġigħ ta 'ras, dispepsja.[Prekawzjonijiet] Pazjenti li qed jieħdu nitrati, anġina pectoris, mard tal-qalb, pressjoni għolja mhux ikkontrollata jew pressjoni baxxa, u pazjenti li kellhom puplesija fl-aħħar 6 xhur m'għandhomx jitħallew.

L-inibituri tal-fosfodiesterase 5 jintużaw biex jikkuraw disfunzjoni erettili fl-irġiel.L-inibituri tal-phosphodiesterase 5 tat-tieni ġenerazzjoni jintużaw biex jikkuraw disfunzjoni erettili fl-irġiel.