200124-22-7 Tert-butoxicarbonyl-arginine(Pbf)-OH

Boc-Arg (Pbf) -OH huwa derivat tal-arginine.
Bivalirudine, antikoagulant sintetiku li huwa kuġin 20-peptide ta 'hirudin, ġie approvat għall-bejgħ fl-Istati Uniti fl-2000. L-injezzjoni hija sustanza bajda, maħlula jew solidu amorfu.Bivarudine jista 'jorbot speċifikament mas-sit katalitiku ta' trombina u s-sit ta 'l-irbit estern ta' l-anjoni, u jinibixxi direttament l-attività ta 'trombina, u b'hekk jinibixxi r-reazzjoni katalizzata u indotta minn trombina, u l-effett tiegħu huwa riversibbli.Bivarudine jintuża prinċipalment bħala antikoagulant għal intervent koronarju perkutanju elettiv (PCI) fl-adulti.
Bivarudine huwa inibitur dirett tat-trombina, li jingħaqad speċifikament mas-siti katalitiċi u s-siti li jorbtu eżo-anjoni ta 'trombin ħieles u fuq thrombus.Il-proċess ta 'rbit bejn bivaludine u thrombin huwa riversibbli, u thrombin jista' jirrestawra l-attività bijoloġika oriġinali ta 'thrombin billi bil-mod enzymolysis tar-rabta peptide bejn bivaludine Arg3-Pro4.
Studji in vitro wrew li bivarudine mhux biss jista 'jinibixxi t-trombina ħielsa laterali, iżda wkoll jinibixxi l-irbit tat-trombina ma' emboli tad-demm mingħajr ma jiġi newtralizzat mis-sustanzi rilaxxati mill-plejtlits.Jista 'jtawwal il-ħin parzjali ta' protrombina (APTT), ħin ta 'trombina (TT), ħin ta' protrombina (PT) u ħin ta 'koagulazzjoni attiva (ACT) attivat minn plażma normali.Hemm relazzjoni lineari mal-konċentrazzjoni ta 'bivarudine, iżda jekk din il-korrelazzjoni teżistix fl-applikazzjoni klinika mhix ċara.
Ġie rrappurtat fil-letteratura li l-farmakokinetiċi ta' pazjenti li jkunu qed jagħmlu angioplasty koronarju perkutanju (PTCA) huma lineari wara l-għoti ġol-vini ta' bivarudine.Il-pazjent ingħata 1 mg/kg ġol-vini bħala doża ta' tagħbija, segwita minn infużjoni IV oħra ta' 2.5 mg/kg/hr għal 4 sigħat, li stabbilizzat għal 12.3±1.7 mg/ml in vivo.Bivarudine jitneħħa mill-plażma permezz ta' idroliżi renali u degradazzjoni tal-protease.Il-half-life ta 'tneħħija ta' pazjenti b'funzjoni renali normali hija ta 'madwar 25min, u l-half-life ta' tneħħija ta 'pazjenti b'insuffiċjenza renali moderata u severa hija estiża.Madwar 25% tal-bivarudine jistgħu jitneħħew bid-dijalisi u jitneħħew bl-emodijalisi.ACT għandu jiġi mmonitorjat f'pazjenti b'indeboliment renali.F'voluntiera b'saħħithom, l-effett antikoagulanti ġie osservat immedjatament wara għoti ġol-vini ta' bivarudine, b'PT, ACT u APTT fit-tul.Sagħtejn sa sagħtejn wara l-irtirar, ACT reġa' lura għal-livell ta' qabel l-amministrazzjoni.